Leuprorelin Acetate کے فارماسولوجیکل اثرات

Leuprorelin، goserelin، triprelin، اور nafarelin اس وقت عام طور پر استعمال ہونے والی دوائیں ہیں جو پری مینوپاسل چھاتی کے کینسر اور پروسٹیٹ کینسر کے کلینیکل علاج میں اوورییکٹومی (GnRH طبقہ مختصراً دوائیاں) کے ذریعے استعمال ہوتی ہیں۔ GnRH طبقے کی دوائیں ساخت میں GnRH سے ملتی جلتی ہیں اور پٹیوٹری میں GnRH ریسیپٹرز کا مقابلہ کرتی ہیں۔ جب پٹیوٹری میں GnRH ریسیپٹرز مکمل طور پر GnRH-a کے زیر قبضہ اور ختم ہو جاتے ہیں، تو ان کا پٹیوٹری پر ایک ڈاون ریگولیشن اثر پڑے گا، یعنی پٹیوٹری غدود کے ذریعے خارج ہونے والے گوناڈوٹروپینز میں کمی جنسی ہارمونز میں نمایاں کمی کا باعث بنتی ہے۔ بیضہ دانی، بیضہ دانی کو جراحی سے ہٹانے کی طرح، جسے میڈیکل اوفوریکٹومی کہتے ہیں۔
لیوسپریلن ایک گوناڈوٹروپین جاری کرنے والا ہارمون (GnRH) اینالاگ ہے جو 9 امینو ایسڈ پر مشتمل پیپٹائڈ ہے۔ یہ پراڈکٹ پیٹیوٹری گوناڈل سسٹم کے کام کو مؤثر طریقے سے روک سکتی ہے، جس میں پروٹولیٹک انزائمز کے خلاف مضبوط مزاحمت اور GnRH کے مقابلے پٹیوٹری GnRH ریسیپٹر سے وابستگی ہے۔ luteinizing ہارمون (LH) کے اخراج کو فروغ دینے کے لیے اس کی سرگرمی GnRH سے تقریباً 20 گنا زیادہ ہے، اور پٹیوٹری گوناڈل فنکشن پر اس کا روکنے والا اثر بھی GnRH سے زیادہ مضبوط ہے۔ ادویات کے ابتدائی مرحلے میں، follicle-stimulating hormone (FSH)، LH، ایسٹروجن، یا اینڈروجن عارضی طور پر بڑھ سکتے ہیں۔ اس کے بعد، پٹیوٹری غدود کی ردعمل میں کمی کی وجہ سے، ایف ایس ایچ، ایل ایچ، اور ایسٹروجن یا اینڈروجن کے اخراج کو روک دیا جاتا ہے، جس کا جنسی ہارمون پر منحصر بیماریوں (جیسے پروسٹیٹ کینسر، اینڈومیٹرائیوسس وغیرہ) پر علاج کا اثر پڑتا ہے۔
فی الحال، leuprolide acetate بنیادی طور پر طبی مشق میں استعمال کیا جاتا ہے کیونکہ اس کی کارکردگی کمرے کے درجہ حرارت پر زیادہ مستحکم ہے۔ تاہم، ایک بار جب انجکشن کا محلول کھول دیا جاتا ہے یا جراثیم سے پاک پاؤڈر کو ایک خاص سالوینٹ کا استعمال کرتے ہوئے محلول میں تیار کیا جاتا ہے، تو اسے فوری طور پر استعمال کیا جانا چاہیے، اور باقی مائع کو ضائع کر دینا چاہیے۔ یہ اینڈومیٹرائیوسس اور ہسٹرومیوما کی دوائیوں کے کاسٹریشن، بلوغت کے مرکزی قبل از وقت بلوغت، پری مینوپاسل چھاتی کے کینسر اور پروسٹیٹ کینسر کے ساتھ ساتھ فعال یوٹیرن خون کے لیے استعمال کیا جا سکتا ہے جو روایتی ہارمون تھراپی سے متضاد یا غیر موثر ہے۔ اسے اینڈومیٹریال ریسیکشن کے لیے قبل از آپریشن دوائی کے طور پر بھی استعمال کیا جا سکتا ہے، جو اینڈومیٹریئم کو یکساں طور پر پتلا کر سکتی ہے، ورم کو کم کر سکتی ہے، اور سرجری کی دشواری کو کم کر سکتی ہے۔
دواسازی
Leusprelin acetate زبانی طور پر مؤثر نہیں ہے۔ subcutaneous یا intramuscular انجیکشن کا جذب اچھا ہے۔ 3.75 ملی گرام کے ایک ہی ذیلی زیریں انجیکشن کے بعد، خون میں منشیات کا ارتکاز 1-2 ng/ml کی چوٹی تک پہنچ گیا۔ پروسٹیٹ کینسر کے لیے استعمال ہونے پر، 3.75mg کو ہر بار، ہر 4 ہفتوں میں ایک بار، subcutaneously انجیکشن لگایا جاتا ہے، اور کل 3 انجیکشن لگائے جاتے ہیں۔ خون میں منشیات کا مستحکم ارتکاز 0.1~1ng/ml ہے۔ اس پروڈکٹ کو جسم میں چار انحطاطی مصنوعات میں ہائیڈولائز کیا جاتا ہے اور گردوں کے ذریعے خارج ہوتا ہے۔ 28 دنوں تک ایک ہی ذیلی زیریں انجیکشن کے بعد، پروٹوٹائپ دوائی اور میٹابولائٹس کے پیشاب کے اخراج کی شرح بالترتیب 2.9 فیصد اور 1.5 فیصد تھی۔